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Supporto Di Termini & amp; vita privata Collegare Iscriviti per ricevere le notifiche e-mail ogni volta che vengono pubblicati nuovi articoli. Drugs. com fornisce informazioni accurate e indipendenti su più di 24.000 farmaci da prescrizione, over-the-counter farmaci e prodotti naturali. Questo materiale viene fornito esclusivamente a scopo didattico e non è destinato a medici consulenza, diagnosi o il trattamento. fonti di dati includono Micromedex & reg; (2 settembre aggiornata, 2016), Cerner multum & trade; (Aggiornato 5 Settembre 2016), Wolters Kluwer & trade; (Aggiornato 8 agosto 2016) e altri. Per visualizzare fonti di contenuti e attribuzioni, si prega di fare riferimento alla nostra politica editoriale. Aderiamo allo standard HONcode per l'affidabilità dell'informazione medica - verificare qui Copyright & copy; 2000-2016 Drugs. com. Tutti i diritti riservati. Albendazolo (Estazol) Albendazole è usato nel trattamento di infezioni da verme solitario. Albendazole è un antielmintico. Uccide i parassiti che sono sensibili. Utilizzare Albendazole come indicato dal vostro medico. Prendere Albendazole per via orale con il cibo. Se avete difficoltà a deglutire la compressa intera, può essere frantumate o masticate con un po 'd'acqua. Se si dimentica una dose di Albendazolo, prenda il più presto possibile. Se è quasi ora per la dose successiva, salti la dose e tornare al normale orario di dosaggio. Non prendete 2 dosi in una volta. Se più di una dose è di perdere, contattare il medico o il farmacista. Chiedete al vostro fornitore di cure mediche tutte le domande che potete avere su come utilizzare Albendazole. Conservare Albendazole a temperatura ambiente, in un contenitore ermeticamente chiuso tra i 68 ei 77 gradi F (20 e 25 gradi C). Conservare lontano da fonti di calore, umidità e luce. Non conservare in bagno. Tenere Albendazolo fuori dalla portata dei bambini e lontano da animali domestici. NON utilizzare Albendazole se: è allergico a qualsiasi ingrediente di Albendazole o per benzimidazoli (ad esempio, rabeprazolo). Alcune condizioni mediche possono interagire con Albendazolo. Informi il medico o il farmacista se avete qualunque condizioni mediche, soprattutto se una delle seguenti si applicano a voi: se è incinta, sta pianificando una gravidanza o l'allattamento al seno se sta assumendo qualsiasi prescrizione o medicine senza ricetta medica, la preparazione a base di erbe, o supplemento dietetico se avete allergie alle medicine, alimenti, o altre sostanze se ha problemi al fegato, problemi agli occhi (ad esempio, lesioni retiniche), problemi di midollo osseo, bassa conta dei globuli bianchi, o bassa conta piastrinica. Alcuni farmaci possono interagire con Albendazolo. Dire al vostro fornitore di cure mediche se sta assumendo altri farmaci, in particolare uno dei seguenti: Cimetidina, desametasone, o praziquantel perché possono aumentare il rischio di effetti collaterali di Albendazole La teofillina perché il rischio di suoi effetti collaterali possono essere aumentate di Albendazole. Questo non può essere un elenco completo di tutte le interazioni che possono verificarsi. Chiedete al vostro medico se Albendazolo può interagire con altri farmaci che si stanno assumendo. Verificare con il proprio medico prima di iniziare, interrompere o modificare la dose di qualsiasi medicinale. Importanti informazioni di sicurezza: Albendazole può causare capogiri. Questo effetto può essere peggiore se si prendono con l'alcol o di alcuni farmaci. Utilizzare Albendazole con cautela. Non guidi o svolgere altre attività eventualmente pericolosi finché non si sa come reagire ad esso. Albendazole può raramente ridurre la capacità del corpo di combattere le infezioni. Evitare il contatto con le persone che hanno il raffreddore o infezioni. Informi il medico se si notano segni di infezione come febbre, mal di gola, eruzioni cutanee, o brividi. Se sei una donna che potrebbe rimanere incinta, si dovrebbe avere un test di gravidanza negativo prima di prendere Albendazole. È necessario utilizzare una forma efficace di controllo delle nascite, mentre si prende Albendazolo e per almeno 1 mese dopo aver smesso di prenderlo. Le prove di laboratorio, tra cui il numero di globuli completi e funzionalità epatica, possono essere eseguiti durante l'utilizzo Albendazole. Questi test possono essere utilizzati per monitorare la sua condizione o di controllo degli effetti collaterali. Essere sicuri di mantenere tutti i medici e gli appuntamenti di laboratorio. Albendazole deve essere usato con estrema cautela nei bambini di età inferiore a 1 anno di età; la sicurezza e l'efficacia di questi bambini non sono state confermate. Gravidanza e allattamento: Non usare Albendazolo in caso di gravidanza. Essa può causare danni al feto. Evitare la gravidanza mentre sta prendendo e per almeno 1 mese dopo aver smesso di prenderlo. Se si pensa di poter essere in stato di gravidanza, rivolgersi al proprio medico. Non è noto se Albendazolo si trova nel latte materno. Se sono o saranno l'allattamento al seno durante l'utilizzo Albendazolo, consultare il medico. Discutere di eventuali possibili rischi per il bambino. Tutti i farmaci possono causare effetti indesiderati, ma molte persone non hanno o hanno minori effetti collaterali. Verificare con il proprio medico se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati più comuni persistono o diventano fastidiosi: Mal di testa; nausea; mal di stomaco; vomito. Consultare un medico subito se uno di questi gravi effetti collaterali: gravi reazioni allergiche (rash, orticaria, prurito, difficoltà di respiro, senso di oppressione al petto, gonfiore della bocca, del viso, labbra e lingua); urine scure; diminuzione della minzione; febbre, brividi, mal di gola; rosso, gonfio, peeling, o la pelle vesciche; convulsioni; vertigini o mal di testa grave o persistente; ecchimosi o sanguinamento; stanchezza o debolezza insolite; cambiamenti di visione; ingiallimento della pelle o degli occhi. Questo non è un elenco completo di tutti gli effetti collaterali che possono verificarsi. Se avete domande circa gli effetti collaterali, rivolgersi al proprio fornitore di assistenza sanitaria. I clienti che hanno acquistato questo prodotto hanno anche estazolam Estazolam, un derivato triazolobenzodiazepine, è un agente ipnotico orale. Estazolam si presenta come una multa, bianco, inodore che è solubile in alcol e praticamente insolubile in acqua. Il nome chimico per Estazolam è di 8-cloro-6-fenil-4 H - s-triazolo [4,3- & alfa;] [1,4] benzodiazepina. La formula di struttura viene rappresentata come segue: C 16 H 11 ClN 4 Ogni compressa, per la somministrazione orale, contiene o 1 mg o 2 mg di Estazolam. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: compresse da 1 mg - amido di mais, lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, e acido stearico; 2 mg compresse - amido di mais, FD & amp; C Red # 40 Lago di alluminio, FD & amp; C giallo # 6 lacca di alluminio, lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, e acido stearico. Estazolam - Farmacologia Clinica farmacocinetica compresse Estazolam sono stati trovati per essere equivalente di assorbimento di una soluzione somministrato per via orale di Estazolam. In soggetti sani che hanno ricevuto fino a tre volte la dose raccomandata di Estazolam, le massime concentrazioni plasmatiche Estazolam si sono verificati nel giro di due ore dopo la somministrazione (da 0,5 a 6,0 ore) e sono stati proporzionali alla dose somministrata, suggerendo una farmacocinetica lineare sopra il range di dosaggio testati. Indipendente dalla concentrazione, Estazolam nel plasma è del 93% legato alle proteine. Estazolam è ampiamente metabolizzato. Solo due metaboliti (1-oxo-Estazolam & amp; 4-idrossi-Estazolam) sono stati rilevati nel plasma umano fino a 18 ore. L'attività farmacologica di Estazolam è in primo luogo dal farmaco originario. L'eliminazione del farmaco genitore avviene attraverso il metabolismo epatico di Estazolam a idrossilati e altri metaboliti che vengono eliminati in gran parte nelle urine sia libera e coniugata. Negli esseri umani, superiore al 70% di una singola dose di Estazolam è stato recuperato nelle urine sotto forma di metaboliti. Meno del 5% di una dose di 2 mg Estazolam era escreto immodificato nelle urine, con solo il 4% della dose appare nelle feci. Il prodotto escrezione urinaria principale è un metabolita non identificato, si presume essere un prodotto metabolico di 4-idrossi-Estazolam, che rappresentano almeno il 27% della dose somministrata. 4-idrossi-Estazolam è il principale metabolita nel plasma, con concentrazioni si avvicina al 12% di quelli del genitore otto ore dopo la somministrazione. Urinario 4-idrossi-Estazolam e 1-oxo-Estazolam conto per il 11,9% e il 4,4% della dose, rispettivamente. Studi in vitro con microsomi epatici umani indicano che la biotrasformazione di Estazolam per il principale metabolita 4-idrossi-Estazolam è mediato dal citocromo P450 3A (CYP3A). Mentre il 4-idrossi-Estazolam e il metabolita minore, 1-oxo-Estazolam, hanno qualche attività farmacologica, le loro potenze basse e basse concentrazioni escludere qualsiasi contributo significativo per l'effetto ipnotico di Estazolam. La gamma di stime per l'eliminazione emivita media di Estazolam variava da 10 a 24 ore. Radiomarcato studi di bilancio di massa indicano che la principale via di escrezione è attraverso i reni. Dopo 5 giorni, 87% della radioattività somministrata è stata escreta nelle urine umane. Meno del 4% della dose è stato escreto immodificato. Undici metaboliti sono stati trovati nelle urine. Quattro metaboliti sono stati identificati come 1-oxo-Estazolam, 4 & rsquo; idrossi-Estazolam, 4-idrossi-Estazolam, e benzofenone, come metaboliti liberi e glucuronidi. Il metabolita predominante nelle urine (17% della dose somministrata) non è stato identificato, ma è probabile che sia un metabolita di 4-idrossi-Estazolam. In un piccolo studio (n = 8), utilizzando varie dosi nei soggetti più anziani (da 59 a 68 anni), le concentrazioni massime Estazolam sono risultati simili a quelli osservati nei soggetti più giovani con una eliminazione emivita media di 18,4 ore (intervallo 13,5 per 34,6 ore). L'influenza di insufficienza renale o epatica sulla farmacocinetica di Estazolam non è stato studiato. Pediatria La farmacocinetica di Estazolam non è stata studiata nei pazienti pediatrici. Corsa L'influenza della razza sulla farmacocinetica di Estazolam non è stato studiato. Genere Il sesso-effetto sulla farmacocinetica di Estazolam non è stata studiata. Fumare sigarette La clearance di benzodiazepine è accelerato nei fumatori rispetto ai non fumatori, e ci sono prove che questo si verifica con Estazolam. Questa diminuzione emivita, presumibilmente a causa di induzione enzimatica dal fumo, è coerente con altri farmaci con simili caratteristiche clearance epatica. In tutti i soggetti ed a tutte le dosi, l'eliminazione emivita media sembrava essere indipendente dalla dose. interazione farmaco-farmaco Il metabolismo del Estazolam al maggiore metabolita 4-idrossi-Estazolam è catalizzata da CYP3A. Mentre non esistono studi di interazione tra farmaci in vivo sono stati condotti tra il Estazolam e inibitori / induttori del CYP3A, composti che sono potenti inibitori del CYP3A (come ketoconazolo, itraconazolo, nefazodone, fluvoxamina, ed eritromicina) ci si aspetterebbe di aumentare le concentrazioni Estazolam al plasma e CYP3A induttori (come carbamazepina, fenitoina, rifampicina e barbiturici) ci si aspetterebbe per diminuire le concentrazioni estazolam. Interazione farmacologica con fluoxetina Uno studio a dose multipla è stato condotto per valutare l'effetto della fluoxetina 20 mg BID sulla farmacocinetica di Estazolam 2 mg QHS dopo sette giorni. La farmacocinetica di Estazolam (C max e AUC) non sono stati colpiti durante la fluoxetina a dose multipla, suggerendo nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. La capacità di Estazolam di indurre o inibire sistemi enzimatici umani I risultati degli studi in vitro di microsomi epatici umani indicano che a concentrazioni terapeutiche, Estazolam non ha alcun significativo effetto inibitorio sulle principali attività del citocromo P450 umano (cioè CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, e CYP3A). La capacità di Estazolam di indurre sistemi enzimatici epatici umani non è stata determinata. farmacodinamica relazione postulata fra il tasso di eliminazione delle benzodiazepine e il loro profilo di effetti indesiderati comuni: Il tipo e la durata degli effetti ipnotici e il profilo di effetti indesiderati durante la somministrazione di farmaci benzodiazepine può essere influenzato dalla emivita biologica di farmaco somministrato e metaboliti attivi formata. Se emivita sono lunghi, droga o metaboliti possono accumularsi durante i periodi di somministrazione notte e possono essere associati con i danni del performance cognitiva e / o del motore durante le ore di veglia; la possibilità di interazione con altri farmaci psicoattivi o alcool sarà aumentata. Al contrario, se emivita sono brevi, di droga e metaboliti verranno cancellati prima della dose successiva viene ingerito, e riporto effetti legati alla eccessiva sedazione o depressione del sistema nervoso centrale dovrebbe essere minimo o assente. Tuttavia, durante l'uso notturno per un lungo periodo, la tolleranza farmacodinamica o adattamento di alcuni effetti di benzodiazepine possono sviluppare. Se il farmaco ha una breve emivita di eliminazione, è possibile che un deficit relativo di farmaco o dei suoi metaboliti attivi (cioè in relazione al sito recettore) può verificarsi ad un certo punto l'intervallo tra ogni notte s 'uso. Questa sequenza di eventi può spiegare due risultati clinici segnalati a comparire dopo molte settimane di utilizzo notturno di benzodiazepine rapidamente eliminato, vale a dire, una maggiore veglia durante l'ultimo terzo della notte e maggiore ansia il giorno in pazienti selezionati. Studi clinici Studi controllati di efficacia non protagonista: In tre di 7 notti, studi clinici in doppio cieco, a gruppi paralleli confronto Estazolam 1 mg e / o 2 mg con placebo in pazienti adulti con insonnia cronica, Estazolam 2 mg è stato costantemente superiore al placebo in misure soggettive di induzione del sonno (latenza) e mantenimento del sonno (durata, numero di risvegli, la profondità e la qualità del sonno); Estazolam 1 mg era ugualmente superiore al placebo su tutte le misure di mantenimento del sonno, tuttavia, significativamente migliorato induzione del sonno in uno solo dei due studi. In uno studio simile progettato confrontando Estazolam 0,5 mg e 1 mg con placebo in pazienti ambulatoriali geriatrici con insonnia cronica, solo la dose Estazolam 1 mg è stato costantemente superiore al placebo nel induzione del sonno (latenza) e in una sola misura di mantenimento del sonno (cioè periodo di dormire). In una sola notte, in doppio cieco, a gruppi paralleli a confronto Estazolam 2 mg e placebo in pazienti ricoverati per interventi chirurgici di elezione e che necessitano di farmaci per il sonno, Estazolam era superiore al placebo nel misure soggettive di induzione e mantenimento del sonno. In 12 settimane, in doppio cieco, a gruppi paralleli, tra cui un confronto tra Estazolam 2 mg e placebo in pazienti adulti con insonnia cronica, Estazolam era superiore al placebo nel misure soggettive di induzione del sonno (latenza) e manutenzione (durata, numero di risvegli, tempo di risveglio totale durante il sonno) alla settimana 2, ma hanno prodotto un miglioramento costante nell'arco di 12 settimane per la durata del sonno e il tempo totale risveglio durante il sonno. Dopo la sospensione alla settimana 12, rimbalzo insonnia è stato visto alla prima settimana di ritiro, ma non vi era alcuna differenza tra farmaco e placebo per la seconda settimana di ritiro in tutti i parametri, ad eccezione di latenza, per le quali la normalizzazione non si è verificato fino alla settimana quarta ritiro. ambulatoriali adulti con insonnia cronica sono stati valutati in uno studio laboratorio del sonno a confronto quattro dosi di Estazolam (0.25, 0.5, 1 e 2 mg) e placebo, ogni somministrato per 2 notti in un disegno crossover. Le dosi elevate Estazolam erano superiori al placebo nella maggior parte delle misure EEG di induzione e mantenimento del sonno, specialmente alla dose di 2 mg, ma solo per la durata del sonno in misure soggettive di sonno. Indicazioni e impiego per Estazolam Estazolam è indicato per la gestione a breve termine dell'insonnia caratterizzata da difficoltà nel cadere, frequenti risvegli notturni addormentato, e / o risvegli la mattina presto. Entrambi gli studi ambulatoriali e uno studio di laboratorio del sonno hanno dimostrato che Estazolam somministrato prima di coricarsi migliorato l'induzione del sonno e mantenimento del sonno (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). Poiché l'insonnia è spesso transitoria e intermittente, la somministrazione prolungata di Estazolam è generalmente necessario né consigliato. Poiché l'insonnia può essere un sintomo di molti altri disturbi, la possibilità che la denuncia può essere correlato ad una condizione per cui non vi è un trattamento più specifico deve essere considerato. Ci sono prove per sostenere la capacità di Estazolam per migliorare la durata e la qualità del sonno per periodi fino a 12 settimane (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). Controindicazioni Le benzodiazepine possono causare danni al feto quando somministrato durante la gravidanza. Un aumento del rischio di malformazioni congenite associate con l'uso di diazepam e chlordiazepoxide durante il primo trimestre di gravidanza è stato suggerito in diversi studi. distribuzione transplacentare ha portato a depressione neonatale del sistema nervoso centrale e anche sintomi da astinenza dopo l'ingestione di dosi terapeutiche di una benzodiazepina ipnotico durante le ultime settimane di gravidanza. Estazolam è controindicato nelle donne in gravidanza. Se vi è un rischio di paziente la gravidanza durante il Estazolam deve essere avvertita del potenziale rischio per il feto e ha incaricato di sospendere il farmaco prima di rimanere incinta. La possibilità che una donna in età fertile è incinta al momento della istituzione della terapia deve essere presa in considerazione. Estazolam è controindicato con ketoconazolo e itraconazolo, dal momento che questi farmaci compromettono in modo significativo il metabolismo ossidativo mediato dal CYP3A (vedi avvertenze e le precauzioni. Interazioni con altri farmaci). Avvertenze Poiché disturbi del sonno può essere la manifestazione presenta di un disturbo fisico e / o psichiatriche, trattamento sintomatico dell'insonnia deve essere iniziato solo dopo un'attenta valutazione del paziente. Il fallimento di insonnia di rimettere dopo 7 a 10 giorni di trattamento possono indicare la presenza di una malattia primaria psichiatriche e / o medica che deve essere valutato. Peggioramento di insonnia o la comparsa di nuove anomalie di pensiero o di comportamento può essere la conseguenza di un disturbo psichiatrico o fisico non riconosciuta. Questi risultati sono emersi nel corso del trattamento con farmaci sedativo-ipnotici. Poiché alcuni degli importanti effetti negativi di sedativi ipnotici sembrano essere dose-correlata (vedi Precauzioni e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE), è importante utilizzare la più piccola dose efficace possibile, soprattutto negli anziani. comportamenti complessi come & ldquo; sonno-guida & rdquo; (Vale a dire la guida pur non essendo completamente svegli dopo l'ingestione di un sedativo-ipnotico, con amnesia dell'evento) sono stati segnalati. Questi eventi possono verificarsi in sedativo-ipnotico-na & IUML; ve così come nelle persone sedativo-ipnotico-esperti. Anche se si possono verificare comportamenti come il sonno-guida con sedativi ipnotici da solo a dosi terapeutiche, l'uso di alcool e di altri deprimenti del SNC con sedativi-ipnotici sembra aumentare il rischio di tali comportamenti, così come l'uso di sedativi-ipnotici a dosi superiori la dose massima raccomandata. A causa del rischio per il paziente e la comunità, la sospensione di sedativi ipnotici dovrebbe essere fortemente in considerazione per i pazienti che riportano un & ldquo; sonno-guida & rdquo; episodio. Altri comportamenti complessi (ad esempio preparare e mangiare il cibo, fare telefonate, o che hanno sesso) sono stati riportati in pazienti che non sono completamente svegli dopo l'assunzione di un sedativo-ipnotico. Come con il sonno-guida, i pazienti di solito non ricordano questi eventi. Gravi reazioni anafilattiche e anafilattoidi rari casi di angioedema che coinvolgono la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo la prima o le successive dosi di sedativi ipnotici, compreso Estazolam. Alcuni pazienti hanno avuto sintomi aggiuntivi come la dispnea, chiusura della gola, o nausea e vomito che suggeriscono anafilassi. Alcuni pazienti hanno richiesto terapia medica nel reparto di emergenza. Se angioedema coinvolge la lingua, la glottide o della laringe, ostruzione delle vie aeree può verificarsi ed essere fatale. I pazienti che sviluppano angioedema dopo il trattamento con Estazolam non devono più assumere il farmaco. Estazolam, come altre benzodiazepine, ha effetti depressivi del sistema nervoso centrale. Per questo motivo, i pazienti devono essere avvertiti contro impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedono completa prontezza mentale, come ad esempio l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore, dopo aver ingerito la droga, compresa la potenziale perdita di valore delle prestazioni di tali attività che possono verificarsi il giorno dopo l'ingestione di estazolam. I pazienti dovrebbero essere avvertiti sui possibili effetti combinati con l'alcol e altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale. Come per tutte le benzodiazepine, amnesia, reazioni paradossali (ad esempio l'eccitazione, agitazione, etc), e altri effetti comportamentali avversi possono verificarsi in modo imprevedibile. Ci sono state segnalazioni di segni di astinenza e sintomi di tipo associato con il ritiro dal CNS farmaci depressivi a seguito della rapida diminuzione o la sospensione brusca di benzodiazepine (vedi DROGA abuso e dipendenza). Estazolam interazione con farmaci che inibiscono il metabolismo del citocromo P450 3A via (CYP3A) Il metabolismo del Estazolam per il principale metabolita 4-idrossi-Estazolam e il metabolismo di altri triazolobenzodiazepines è catalizzata dal CYP3A. Di conseguenza, Estazolam dovrebbe essere evitato nei pazienti trattati con ketoconazolo e itraconazolo, che sono inibitori molto potenti del CYP3A (vedere CONTROINDICAZIONI). Con i farmaci inibendo il CYP3A in misura minore, ma comunque significativa, Estazolam deve essere utilizzato con cautela e considerazione di adeguata riduzione del dosaggio. I seguenti sono esempi di farmaci noti per inibire il metabolismo di altre benzodiazepine relativi, presumibilmente attraverso l'inibizione del CYP3A: nefazodone, fluvoxamina, cimetidina, diltiazem, isoniazide, e alcuni antibiotici macrolidi. Mentre non esistono studi di interazione tra farmaci in vivo sono stati condotti tra il Estazolam e induttori del CYP3A, composti che sono potenti induttori del CYP3A (ad esempio carbamazepina, fenitoina, rifampicina e barbiturici) ci si aspetterebbe per diminuire le concentrazioni Estazolam. Precauzioni Generale motore e / o prestazioni cognitive imputabile all'accumulo di benzodiazepine e loro metaboliti attivi seguenti diversi giorni di utilizzo ripetuto ai loro dosi consigliate compromessa è una preoccupazione in alcuni pazienti vulnerabili (ad esempio quelli particolarmente sensibili agli effetti di benzodiazepine o quelli con una capacità ridotta di metabolizzare ed eliminarli) (vedi DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE). I pazienti anziani o debilitati e quelli con funzione renale o epatica devono essere avvertiti circa questi rischi e consiglia di monitorare se stessi segni di sedazione eccessiva o condizioni deteriorate. Estazolam sembra causare depressione respiratoria dose-dipendente, che non è di solito clinicamente rilevante alle dosi raccomandate nei pazienti con funzione respiratoria normale. Tuttavia, i pazienti con funzione respiratoria compromessa possono essere a rischio e devono essere monitorati in modo appropriato. Come classe, benzodiazepine hanno la capacità di deprimere stimolo respiratorio; ci sono dati sufficienti a disposizione, però, a caratterizzare la loro potenza relativa in drive respiratorio deprimente a dosi clinicamente raccomandata. Come con altre benzodiazepine, Estazolam deve essere somministrato con cautela a pazienti che presentano segni o sintomi di depressione. Suicidal Tendencies possono essere presenti in tali pazienti e possono essere necessarie misure di protezione. sovradosaggio intenzionale è più comune in questo gruppo di pazienti; Pertanto, la quantità minima di farmaco che è fattibile deve essere prescritto per il paziente in qualsiasi momento. Informazioni per i pazienti & Ldquo; Sleep-guida & rdquo; e altri comportamenti complessi Ci sono state segnalazioni di persone di alzarsi dal letto dopo aver preso un sedativo-ipnotico e guidare le loro auto pur non essendo completamente sveglio, spesso senza memoria dell'evento. Se un paziente manifesta un episodio del genere, dovrebbe essere segnalato al suo medico immediatamente, dal momento che & ldquo; sonno-guida & rdquo; può essere pericoloso. Questo comportamento è più probabile che si verificano quando sedativi-ipnotici sono prese con alcool o altri depressivi del sistema nervoso centrale (vedi AVVERTENZE). Altri comportamenti complessi (ad esempio preparare e mangiare il cibo, fare telefonate, o che hanno sesso) sono stati riportati in pazienti che non sono completamente svegli dopo l'assunzione di un sedativo-ipnotico. Come con il sonno-guida, i pazienti di solito non ricordano questi eventi. Per garantire l'uso sicuro ed efficace del Estazolam, le seguenti informazioni e istruzioni devono essere somministrati ai pazienti: 1. Informare il medico di qualsiasi consumo di alcol e la medicina sta assumendo ora, compresi i farmaci si può acquistare senza prescrizione medica. L'alcol non deve essere usato durante il trattamento con ipnotici. 2. Informare il vostro medico se si sta pianificando una gravidanza, in caso di gravidanza, o in caso di gravidanza durante l'assunzione di questo farmaco. 3. Non deve assumere questo medicinale se si cura, come il farmaco può essere escreto nel latte materno. 4. Fino a quando si verifica il modo in cui il farmaco agisce su di lei, non guidare una macchina, utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi, o impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedono prontezza mentale completo dopo l'assunzione di questo farmaco. 5. Poiché le benzodiazepine possono produrre dipendenza psicologica e fisica, non è necessario aumentare la dose prima di consultare il medico. Inoltre, dal momento che la sospensione brusca del Estazolam può essere associata a disturbi del sonno temporanei, si deve consultare il medico prima di colpo a cessare dosi di 2 mg per notte o più. Test di laboratorio Gli esami di laboratorio non sono normalmente tenuti in pazienti altrimenti sani. Quando si protrae il trattamento con Estazolam, conta periodici del sangue, analisi delle urine, e le analisi ematochimici sono consigliabili. Interazioni farmacologiche Se Estazolam viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, attenta considerazione dovrebbe essere data alla farmacologia di tutti gli agenti. L'azione delle benzodiazepine può essere potenziato da anticonvulsivanti, antistaminici, alcol, barbiturici, inibitori della monoamino ossidasi, narcotici, fenotiazine, farmaci psicotropi, o altri farmaci che producono depressione del SNC. I fumatori hanno un aumento della clearance di benzodiazepine, rispetto ai non fumatori; questo è stato visto in studi con Estazolam (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). Mentre non esistono studi di interazione tra farmaci in vivo sono stati condotti tra il Estazolam e induttori del CYP3A, composti che sono potenti induttori del CYP3A (ad esempio carbamazepina, fenitoina, rifampicina e barbiturici) ci si aspetterebbe per diminuire le concentrazioni Estazolam. Estazolam interazione con farmaci che inibiscono il metabolismo del citocromo P450 3A via (CYP3A) Il metabolismo del Estazolam per il principale metabolita 4-idrossi-Estazolam e il metabolismo di altri triazolobenzodiazepines è catalizzata dal CYP3A. Di conseguenza, Estazolam dovrebbe essere evitato nei pazienti trattati con ketoconazolo e itraconazolo, che sono inibitori molto potenti del CYP3A (vedere CONTROINDICAZIONI). Con i farmaci inibendo il CYP3A in misura minore, ma comunque significativa, Estazolam deve essere utilizzato con cautela e considerazione di adeguata riduzione del dosaggio. I seguenti sono esempi di farmaci noti per inibire il metabolismo di altre benzodiazepine relativi, presumibilmente attraverso l'inibizione del CYP3A: nefazodone, fluvoxamina, cimetidina, diltiazem, isoniazide, e alcuni antibiotici macrolidi. Interazione farmacologica con fluoxetina Uno studio a dose multipla è stato condotto per valutare l'effetto della fluoxetina 20 mg BID sulla farmacocinetica di Estazolam 2 mg QHS dopo sette giorni. La farmacocinetica di Estazolam (C max e AUC) non sono stati colpiti durante la fluoxetina a dose multipla, suggerendo nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. Estazolam interazione con altri farmaci che vengono metabolizzati dal citocromo P450 (CYP) A concentrazioni clinicamente rilevanti, studi in vitro indicano che Estazolam (0.6 & micro; M) non era inibitoria verso le principali isoforme del citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, e CYP3A. Pertanto, sulla base di questi dati in vitro, Estazolam è molto improbabile che inibire la biotrasformazione di altri farmaci metabolizzati da queste isoforme CYP. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi carcinogenesi a due anni sono state condotte in topi e ratti a dosi dietetiche di 0,8, 3 e 10 mg / kg / die e 0,5, 2 e 10 mg / kg / giorno, rispettivamente. La prova di tumorigenicità non è stata osservata in entrambi gli studi. L'incidenza di noduli epatici iperplastici aumentata nei topi femmina dati i livelli di medie e alte dosi. Il significato di tali noduli nei topi non è noto in questo momento. In vitro e in vivo, che includono test di mutagenesi test di Ames, la riparazione del DNA in B. subtilis, in citogenetica in vivo su topi e ratti, e il test dominante letale nei topi non hanno mostrato un potenziale mutageno per Estazolam. Fertilità nei ratti maschi e femmine non è stata influenzata da dosi fino a 30 volte la dose raccomandata nell'uomo. Gravidanza gravidanza categoria X Il bambino nato da una madre che le benzodiazepine possono presentare un certo rischio per sintomi di astinenza nel periodo postnatale. flaccidità neonatale è stato riportato in un bambino nato da una madre che ha ricevuto benzodiazepine durante la gravidanza. Travaglio e parto Estazolam non ha alcun uso stabilita nel lavoro o nella consegna. Le madri che allattano Non sono stati condotti studi umani; Tuttavia, gli studi su ratti in allattamento indicano che Estazolam e / oi suoi metaboliti sono secreti nel latte. L'uso di Estazolam nelle donne che allattano non è raccomandato. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Usa Geriatric Circa il 18% degli individui che partecipano alle pre-marketing studi clinici di Estazolam erano 60 anni di età o più. Nel complesso, il profilo degli eventi avversi non differisce sostanzialmente da quella osservata negli individui più giovani. Deve essere prestata attenzione nel prescrivere benzodiazepine per pazienti anziani o debilitati piccole (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse comunemente osservati Gli eventi avversi più comunemente osservati associati con l'uso di Estazolam, non si vedono con un'incidenza equivalente tra i pazienti trattati con placebo sono stati: sonnolenza, ipocinesia, vertigini, e il coordinamento anormale. Associato con l'interruzione del trattamento Circa il 3% dei 1277 pazienti che hanno ricevuto Estazolam nel brevetto premarketing studi clinici ha interrotto il trattamento a causa di un evento clinico avverso. L'unico evento comunemente associato con la sospensione, pari al 1,3% del totale, era sonnolenza. L'incidenza in studi clinici controllati La tabella che segue elenca gli eventi avversi che si sono verificati con un'incidenza di 1% o superiore tra i pazienti con insonnia che hanno ricevuto Estazolam in 7 notte, studi controllati con placebo. Eventi segnalati dagli investigatori sono stati classificati in termini di dizionario di serie (COSTART) per stabilire le frequenze degli eventi. frequenze di eventi riportati non sono stati corretti per il verificarsi di questi eventi al basale. Le frequenze sono state ottenute dai dati aggregati con altri sei studi: Estazolam, n = 685; placebo, N = 433. Il medico deve essere consapevole che questi dati non possono essere utilizzati per prevedere l'incidenza di effetti collaterali nel corso della normale prassi medica in cui le caratteristiche del paziente e altri fattori diversi da quelli che prevale in questi sei studi clinici. Allo stesso modo, le frequenze citate non possono essere confrontati con i dati ottenuti da altri ricercatori clinici che hanno coinvolto i prodotti correlati al farmaco e gli usi, dal momento che ogni gruppo di prove della droga è stata condotta sotto un diverso insieme di condizioni. Tuttavia, i dati citati prevedono il medico a base di stimare il contributo relativo di fattori farmacologiche e non farmacologiche per l'incidenza di effetti collaterali nella popolazione studiata. INCIDENZA degli eventi avversi in studi clinici controllati con placebo (percentuale di pazienti che hanno riportato) * Eventi riportati da almeno l'1% dei pazienti Estazolam. Sistema Corpo / Evento avverso * Altri eventi avversi Durante gli studi clinici, alcuni dei quali non erano controllati con placebo, Estazolam è stato somministrato a circa 1300 pazienti. eventi indesiderati associati a questa esposizione sono stati registrati dai ricercatori clinici usando la terminologia di loro scelta. Per fornire una stima significativa della percentuale di individui che avvertono eventi avversi, simili tipi di eventi indesiderati devono essere raggruppati in un numero minore di categorie di eventi standardizzati. Nei tabulati che seguono, un dizionario di terminologia standard COSTART è stato utilizzato per classificare gli eventi avversi riportati. Le frequenze presentati, pertanto, rappresentano la quota dei 1277 individui esposti a Estazolam che hanno sperimentato un evento del tipo citato in almeno una occasione durante la ricezione Estazolam. Tutti gli eventi riportati sono compresi ad eccezione di quelli già elencati nella tabella precedente, quei termini COSTART troppo generali per essere informativo, e quegli eventi in cui una causa della droga era a distanza. Gli eventi sono ulteriormente classificati in categorie del sistema corpo e enumerati in ordine decrescente di frequenza utilizzando le seguenti definizioni: frequenti eventi avversi sono definiti come quelli che si verificano in una o più volte in almeno 1/100 pazienti; eventi avversi rari sono quelli che si verificano in 1/100 a 1/1000 pazienti; eventi rari sono quelli che si verificano in meno di 1/1000 pazienti. E 'importante sottolineare che, anche se gli eventi segnalati si sono verificati durante il trattamento con Estazolam, essi non sono stati necessariamente causati da essa. Corpo nel suo complesso - non frequenti: reazioni allergiche, brividi, febbre, dolore al collo, dolore alle estremità superiore; Rari: edema, dolore alla mandibola, al seno gonfio. Sistema cardiovascolare - non frequenti: vampate di calore, palpitazioni; Rari: aritmia, sincope. Apparato digerente - frequente: costipazione, secchezza delle fauci; Infrequenti: diminuzione dell'appetito, flatulenza, gastrite, aumento dell'appetito, vomito; Rari: enterocolite, melena, ulcerazioni della bocca. Sistema endocrino - Rare: nodulo tiroideo. Ematologiche e sistema linfatico - Rare: leucopenia, porpora, gonfiore dei linfonodi. Metabolici / Disturbi nutrizionali - non frequenti: la sete; Raro: aumento della SGOT, aumento di peso, perdita di peso. Sistema muscoloscheletrico - non frequenti: artrite, spasmi muscolari, mialgia; Rari: artralgia. Sistema nervoso - frequente: l'ansia; Infrequenti: agitazione, amnesia, apatia, labilità emotiva, euforia, ostilità, parestesia, convulsioni, disturbi del sonno, stupore, contrazione; Rari: atassia, parestesia periorale, diminuzione della libido, diminuzione dei riflessi, allucinazioni, neurite, nistagmo, tremore. Piccole modifiche nei modelli di EEG, di solito l'attività veloce a bassa tensione, sono stati osservati nei pazienti durante la terapia Estazolam o il ritiro e sono di alcun significato clinico noto. Apparato respiratorio - non frequenti: asma, tosse, dispnea, rinite, sinusite; Rari: epistassi, iperventilazione, laringite. Cute ed annessi - non frequenti: eruzioni cutanee, sudorazione, orticaria; Rare: acne, pelle secca. Sensi speciali - non frequente: visione anormale, dolore alle orecchie, irritazione oculare, dolore oculare, gonfiore degli occhi, il gusto perverso, fotofobia, tinnito; Rare: diminuzione dell'udito, diplopia, scotomi. Urogenitale sistema - non frequenti: minzione frequente, crampi mestruali, esitazione urinaria, urgenza urinaria, vaginale scarico / prurito; Rari: ematuria, nicturia, oliguria, lo scarico del pene, l'incontinenza urinaria. Postintroduction Report -. Segnalazioni volontarie di non statunitensi esperienza post-marketing con Estazolam hanno incluso rari casi di fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson, e agranulocitosi. A causa della natura incontrollata di queste segnalazioni spontanee, una relazione causale trattamento Estazolam non è stata determinata. Abuso e di dipendenza Controlled Substance compresse Estazolam sono una sostanza controllata in Tabella IV. Abuso e dipendenza Abuso e dipendenza sono separati e distinti da dipendenza fisica e la tolleranza. L'abuso è caratterizzato da un uso improprio del farmaco per scopi non medici, spesso in combinazione con altre sostanze psicoattive. La dipendenza fisica è uno stato di adattamento che si manifesta con una sindrome di astinenza specifico che può essere prodotto da una brusca interruzione, riduzione della dose rapida diminuzione dei livelli ematici del farmaco e / o la somministrazione di un antagonista. La tolleranza è uno stato di adattamento in cui l'esposizione a un farmaco induce cambiamenti che portano a un dimunition di uno o più dei farmaci s 'effetti nel tempo. La tolleranza può verificarsi ad entrambi gli effetti desiderati e indesiderati dei farmaci e può svilupparsi a ritmi diversi per i diversi effetti. La dipendenza è una, malattia neurobiologica cronica primaria con fattori genetici, psicosociali e ambientali che influenzano il suo sviluppo e le manifestazioni. Essa è caratterizzata da comportamenti che includono uno o più dei seguenti elementi: il controllo compromessa sopra l'uso della droga, uso compulsivo, uso continuato nonostante danno, e desiderio. La tossicodipendenza è una malattia curabile, utilizzando un approccio multidisciplinare, ma la ricaduta è comune. I sintomi da astinenza simili a quelli preso atto con sedativi / ipnotici e l'alcool si sono verificati in seguito alla brusca interruzione dei farmaci nella classe delle benzodiazepine. I sintomi possono variare da lievi disforia e insonnia a un grande sindrome che può includere addominali e crampi muscolari, vomito, sudorazione, tremori e convulsioni. Anche se i sintomi di astinenza sono più comunemente noti dopo l'interruzione di dosi superiori a quelle terapeutiche di benzodiazepine, una percentuale di pazienti che assumono benzodiazepine cronicamente a dosi terapeutiche può diventare fisicamente a loro carico. I dati disponibili, tuttavia, non possono fornire una stima affidabile della incidenza di dipendenza o il rapporto della dipendenza da dosare e durata del trattamento. Ci sono alcune prove che suggeriscono che progressiva riduzione del dosaggio attenuare o eliminare alcuni sintomi da astinenza. Nella maggior parte dei casi, i sintomi da astinenza sono relativamente lievi e transitori; tuttavia, sono stati segnalati eventi in pericolo la vita (ad esempio convulsioni, delirio, etc.). il ritiro graduale è il corso preferito per qualsiasi paziente che prende benzodiazepine per un periodo prolungato. I pazienti con una storia di convulsioni, a prescindere dalla loro concomitante terapia farmacologica anticonvulsivanti, non dovrebbero essere ritirate bruscamente da benzodiazepine. Gli individui con una storia di dipendenza o abuso di droghe o alcool dovrebbe essere sotto attenta sorveglianza durante la ricezione di benzodiazepine a causa del rischio di assuefazione e dipendenza di tali pazienti. sovradosaggio terapia di supporto generale, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali e attenta osservazione del paziente, è indicata. da un lato. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nel USP, con chiusura a prova di bambino (come richiesto). G & amp; W Laboratories, Inc. Greenville, NC 27834 Medication Guide Ci possono essere nuove informazioni. Questo farmaco guida non prende il posto di parlare con il medico circa la sua condizione medica o il trattamento. La mattina seguente, non si può ricordare che hai fatto qualcosa durante la notte. attività riportate comprendono: &Toro; sonnambulismo &Toro; assumere altri farmaci che possono indurre sonnolenza. Parlate con il vostro medico su tutti i farmaci. &Toro; incinta, sta pianificando una gravidanza o allattamento Conoscere i farmaci che si prendono. Tenere un elenco di farmaci con voi per mostrare il vostro medico e farmacista ogni volta che si riceve un nuovo farmaco. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; Chiamate il vostro medico se la vostra insonnia peggiora o non è meglio entro 7 a 10 giorni. Questo può significare che c'è un'altra condizione che causa il problema di sonno. &Toro; &Toro; alzarsi dal letto, pur non essendo completamente sveglio e fare un'attività che non si sa che si sta facendo. pensieri anormali e comportamenti. I sintomi includono comportamento più in uscita o aggressivo rispetto al normale, confusione, agitazione, allucinazioni, peggioramento della depressione e pensieri suicidari o di azioni. &Toro; I sintomi comprendono gonfiore della lingua o della gola, difficoltà respiratorie, nausea e vomito. &Toro; mal di testa & bull; &Toro; Chiedete al vostro medico o al farmacista per ulteriori informazioni. &Toro; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; Esso potrebbe essere pericoloso, ed è contro la legge. Se desiderate maggiori informazioni, parlare con il medico. Ingredienti attivi. estazolam Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Questo farmaco guida è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration. G & amp; W Laboratories, Inc. Greenville, NC 27834 Stanozolol